Alzheimerova choroba (AD), závažná neurodegenerativní porucha, představuje socioekonomickou zátěž a vyžaduje inovativní terapeutické strategie. Současné terapeutické intervence jsou omezené a zdůrazňují potřebu nových inhibitorů acetylcholinesterázy (AChE) a butyrylcholinesterázy (BChE), enzymů zapojených do patogeneze AD.
Aminopyridin je organická sloučenina se vzorcem H2NC5H4N. Je to jeden ze tří izomerních aminopyridinů. Je to bezbarvá pevná látka, která se používá při výrobě léků piroxicam, sulfapyridin, tenoxicam a tripelennamin.
Alzheimerova choroba (AD) je progresivní porucha, která typicky postihuje jedince ve věku nad 65 let, i když časný nástup se může objevit v nižším věku. Zpočátku AD postihuje části mozku, které kontrolují paměť, myšlení a jazykové dovednosti, a jak nemoc postupuje, jednotlivci mohou zažít zmatek, změny chování, neschopnost vykonávat každodenní činnosti, ztrátu řeči a sociální stažení.
2-aminopyridiny jsou významnou skupinou dusíkatých heterocyklických sloučenin a běžně se vyskytují jako základní strukturní prvky v biologicky aktivních molekulách. Tyto druhy sloučenin se běžně vyskytují v různých užitečných sloučeninách, jako jsou fluorescenční organické materiály a terapeutika. Pro cílení na tyto heterocykly bylo vyvinuto několik přístupů, včetně aminačních reakcí, aromatické substituce Chichibabin16, vícesložkových transformací a hetero Diels–Alderových reakcí. Tyto sloučeniny v různých oblastech vykazují širokou škálu biologických aktivit, včetně inhibice syntáz oxidu dusnatého (NOS). Mohou být použity jako meziprodukty při výrobě léků, jako je piroxicam. Mají také chelatační schopnosti a používají se jako ligandy v organické i anorganické chemii. Mezi deriváty 2-aminopyridinu vykazují aryl-substituované deriváty širokou škálu biologických aktivit, jako je alosterický inhibitor BCRABL1, léčba neurodegenerace, protinádorová léčba, léčba rezistentních plísňových infekcí.
Na závěr jsme vyvinuli postup pro jednoduchou syntézu různých potenciálně biologicky aktivních aryl-substituovaných 2-aminopyridinů prostřednictvím kaskádové reakce. Tato reakce poskytuje nový, rychlý a účinný způsob přípravy různých arylem substituovaných 2-aminopyridinů v dobrých až vynikajících výtěžcích ze snadno dostupných stavebních bloků arylvinamidiniových solí 1 a EDAM 2.